uses of nospa|indication of nospa|side effects of nospa|dosage of nospa|nospa in pregnancy and lactation|drug interaction of nospa

 ARE YOU SUFFERING FROM SPASMODIC/STOMACH PAIN ?

uses of nospa|indication of nospa|side effects of nospa|dosage of nospa|nospa in pregnancy and lactation|drug interaction of nospa

 ARE YOU SUFFERING FROM SPASMODIC/STOMACH PAIN ?

DESCRIPTION:

Drotaverine HCI belongs to choleric muscularity antagonist pharmacological group on the basis of mechanism of action and also classified in Antispasmodic Agent pharmacological group. The molecular weight of Drotaverine is 397.50.

PHARMACODYNAMICS

The potent spasmodically effect of Drotaverine is based on its significant inhibitory effect on Phosphodiesterase enzyme. Phosphodiesterase enzyme is responsible for the hydrolysis of camp into AMP. Thus the inhibition of the Phosphodiesterase enzyme results in an increased concentration of camp which leads to p cascade mechanism in the following manner. High camp concentration activates depended protein kinase phosphorylation myosin light chain kinas (MLCK). The phosphorylation of MLCK results in its lowered affinity to Ca-calmodulin complex this way the inactive form of MLCK keeps the muscle relaxed. Camp is also influencing cytosolic Caz ion concentration by stimulating the transport of towards the extracellular space and the sarcoplasmic reticulum. This concentration lowering effect of Drotaverine via camp explains Drotaverine antagonistic effect. Drotaverine inhibits Phosphodiesterase ( PDE) VI enzyme in vitro without inhibiting isoenzymes PDE Ill and PDE V. Functionally, PDE appears to be very. Important in reducing contractile activity of the smooth muscles. suggesting that selective PDE IV inhibitors might be useful in the treatment of hyper motility disorders and various diseases associated with spastic conditions of gastrointestinal tract. The enzyme that hydrolyses cAMP in myocardial and vascular smooth muscle cells in mainly the PDE Ill isoenzymes. This explains . that drotaverine is an effective spasmolytic agent without serious cardiovascular adverse effects and strong cardiovascular therapeutic activity. 

فارماکوڈائنامکس

کا طاقتور پر اس کے اہم روکنے والے اثر پر مبنی ہے۔ اثر فاسفوڈیسٹریس انزائم میں کیمپ کے ہائیڈولیسس کے لیے ذمہ دار ہے۔ اس طرح انزائم کی روک تھام کے نتیجے میں کیمپ کی ارتکاز میں اضافہ ہوتا ہے جو مندرجہ ذیل طریقے سے میکانزم کی طرف جاتا ہے۔ اعلی ارتکاز انحصار شدہ پروٹین کناس فاسفوریلیشن مائوسین لائٹ چین کناس کو متحرک کرتا ہے۔ کے فاسفوریلیشن کے نتیجے میں کمپلیکس سے اس کا تعلق کم ہو جاتا ہے اس طرح کی غیر فعال شکل پٹھوں کو آرام دہ رکھتی ہے۔ کیمپ ایکسٹرا سیلولر اسپیس اور سارکوپلاسمک ریٹیکولم کی طرف نقل و حمل کو تحریک دے کر سائٹوسولک کاز آئن ارتکاز کو بھی متاثر کر رہا ہے۔ کیمپ کے ذریعے کا یہ ارتکاز کم کرنے والا اثر مخالف اثر کی وضاحت کرتا ہے۔ اور کو روکے بغیر وٹرو میں انزائم کو روکتا ہے۔ فنکشنل طور پر، بہت زیادہ لگتا ہے۔ ہموار پٹھوں کی سنکچن سرگرمی کو کم کرنے میں اہم۔ تجویز کرتے ہیں کہ منتخب ہائپر موٹیلیٹی ڈس آرڈرز اور معدے کی نالی کے اسپاسٹک حالات سے وابستہ مختلف بیماریوں کے علاج میں کارآمد ثابت ہو سکتے ہیں۔ وہ انزائم جو بنیادی طور پر میں مایوکارڈیل اور عروقی ہموار پٹھوں کے خلیوں میں کو ہائیڈولائز کرتا ہے۔ یہ وضاحت کرتا ہے۔ کہ سنگین قلبی منفی اثرات اور مضبوط قلبی علاج کی سرگرمی کے بغیر ایک مؤثر ایجنٹ ہے۔

PHARMACOKINETIC

Rapidly and completely absorbed in gastrointestinal tract. Following oral administration bioavailability of drotaverine is close to 100%, elimination half-life is 12 minutes. Drotaverine and its metabolites can hardly penetrate across the placental barrier.

فارماکوکینیٹک

معدے میں تیزی سے اور مکمل طور پر جذب ہو جاتا ہے۔ زبانی انتظامیہ کے بعد کی حیاتیاتی دستیابی 100% کے قریب ہے، خاتمے کی نصف زندگی 12 منٹ ہے۔  drotaverine Drotaverine یکساں طور پر ؤتکوں میں تقسیم کیا جاتا ہے، ہموار پٹھوں میں داخل ہوتا ہے. Drotaverine اور اس کے میٹابولائٹس نال کی رکاوٹ کے پار مشکل سے گھس سکتے ہیں۔ تیاری پیشاب میں خارج ہوتی ہے۔

INDICATIONS OF NOSPA:

•   Smooth muscle spasm connected with diseases of billiary origin. cholecystolithiasis, cholangiolithiasis. cholecystitis. pericholecystitis. cholangitis, papilitis.

•        Smooth muscle spasms of the urinary tract: nephrolithiasis, ureterolithiasis. pyelitis, cystitis. vesical tenesmus.

As adjuvant treatment it can be used effectively and safely:

   Headache of vascular origin.

•        In gynaecological diseases: dysmenorrhoea. adnexitis, strong labour pains, tetanus uteri, imminent abortion.

•        It is proposed to include drotaverine into the active drug treatment strategy of the placental stage in order to facilitate the procedure of expression and to prevent incarcerations.

اشارے

ہموار پٹھوں کی کھجلی بلیری اصل کی بیماریوں سے منسلک ہے۔.

• پیشاب کی نالی کے ہموار پٹھوں کی کھچاؤ: نیفرولیتھیاسس، یوریٹرولیتھیاسس۔

   معاون علاج کے طور پر اسے مؤثر طریقے سے اور محفوظ طریقے سے استعمال کیا جا سکتا ہے:

• معدے کی اصل کے ہموار پٹھوں کی کھچاؤ؛ گیسٹرک اور گرہنی کے السر، گیسٹرائٹس. آنٹرائٹس کولائٹس، کارڈیا اور پائلورس اینٹھن، چڑچڑاپن والی آنت کا سنڈروم۔ اسپاسٹک قبض یا گیس سنڈروم۔ لبلبے کی سوزش

• عروقی اصل کا سر درد۔

• امراض نسواں کی بیماریوں میں: ، شدید درد درد، تشنج رحم، آسنن اسقاط حمل.

• یہ تجویز کی گئی ہے کہ کو نال کے مرحلے کی فعال منشیات کے علاج کی حکمت عملی میں شامل کیا جائے تاکہ اظہار کے طریقہ کار کو آسان بنایا جا سکے اور قیدیوں کو روکا جا سکے۔

DOSAGE OF NOSPA:

Adults: The usual average dose is daily 120-240 mg/day

Children > I year old. The use of drotaverin in children has not been evaluated in clinical studies. The usual average daily dose in this population is as follows:

40-120 mg/day divided in 2 to 3 doses between 1 and 6 years 80-200 mg/day divided in 2 to 5 doses over 6 years

خوراک

بالغ: معمول کی اوسط خوراک روزانہ 120-240 ملی گرام فی دن ہے۔

بچے > میں سال کا۔ بچوں میں ڈروٹاورین کے استعمال کا کلینیکل اسٹڈیز میں جائزہ نہیں لیا گیا ہے۔ اس آبادی میں معمول کی اوسط روزانہ خوراک مندرجہ ذیل ہے:

40-120 ملی گرام فی دن 1 سے 6 سال کے درمیان 2 سے 3 خوراکوں میں تقسیم 80-200 ملی گرام فی دن 6 سال کے دوران 2 سے 5 خوراکوں میں تقسیم

INJECTIONS:

Adult dosage:

Drotaverine hydrochloride daily 40-240mg (used for 1-3 times). Subcutaneous or intramuscular injection.

EMERGENCY TREATMENT:

Acute stone colic (renal and / or biliary):40-80mg Drotaverine hydrochloride was intravenously slowly injected (about 30 seconds) or non narcotic analgesic drugs.

Abdominal spastic pain: 40-80mg Drotaverine hydrochloride intramuscularly or subcutaneously. when necessary. can be repeated use, up to 3 times daily or oral 120-240mg Drotaverine hydrochloride after use.

Esophageal or cardiac spasm: the recommended dose for 80mg Drotaverine hydrochloride injection intramascularly. For shortening of the cervical dilation phase of labour: administration of 40 mg im is proposed at the beginning of the first stage of labour. In case of ineffectiveness this dose (40 mg) could be repeated once within 2 hours.

uses of nospa|indication of nospa|side effects of nospa|dosage of nospa|nospa in pregnancy and lactation|drug interaction of nospa

CONTRAINDICATIONS OF NOSPA:

•     Severe renal or hepatic failure

 •    Sever cardiac insufficiency (low output syndrome)

•     Children under I-year old

•     Porphyria

تضادات

• فعال جزو یا کسی بھی معاون کے لیے انتہائی حساسیت

• شدید گردے یا جگر کی خرابی۔

  • شدید کارڈیک کمی (کم آؤٹ پٹ سنڈروم)

• I سال سے کم عمر کے بچے

پورفیریا

WARNING AND PRECAUTIONS

•     In case of hypotension the administration of this drug needs increased caution.

•               Relispa 40 mg tablets and Relispa Forte tablets 80 mg contain lactose and are therefore unsuitable for the people with lactase insufficiency, galactosaemia or glucose/galactose malabsorption syndrome

•     Use with caution in children as Drotaverine has not been evaluated in this population.

•     Should be used with caution in pregnant, in patients with marked coronary atherosclerosis.

•        Drotaverine may be used as a part of combined treatment in management of hypertpnic crisis.

Unlike cholinolytic antispasmodic, may be administered in patients with glaucoma.

•        Coincidently. the preparation should be administered with caution in patients with prostatic hypertrophy (prostate adenoma) since due to detrusor muscle relaxation urine retention may occur.

DRUG INTERACTION OF NOSPA:

•        Phosphodiesterase inhibitors like papaverine decrease the antiparkinsonian effect of levodopa. When Drotaverine is administered together with levodopa. Rigidity and tremor may therefore become aggravated.

•        Intensifies the effect of other spasmolytics (including M-cholinoblockers), increases hypotension caused by tricycle antidepressants, guanidine, and novocainamid.

•     Concurrent use of Phenobarbital has additive beneficial effect on spasm.

•     The preparation reduces spasmogenic morphine activity.

NOSPA IN PREGNANCY AND LACTATION:

Pregnancy: There is no evidence of teratogenicity from retrospective human and animal studies by oral route. Nevertheless.

Lactation: Because of the lack of available data, its administration during breast-feeding is not recommended. Effect on ability to drive and use machines

Patient should be instructed if they experience vertigo they should avoid potentially hazardous tasks such as driving or   operating machines.

حمل اور دودھ پلانا

حمل: زبانی راستے سے انسانی اور جانوروں کے سابقہ ​​مطالعہ سےکا کوئی ثبوت نہیں ہے۔ بہر حال حمل کے دوران تجویز کرتے وقت احتیاط کی جانی چاہئے۔

دودھ پلانا: دستیاب ڈیٹا کی کمی کی وجہ سے، دودھ پلانے کے دوران اس کے استعمال کی سفارش نہیں کی جاتی ہے۔ مشینوں کو چلانے اور استعمال کرنے کی صلاحیت پر اثر

مریض کو ہدایت کی جانی چاہئے کہ اگر وہ چکر کا تجربہ کرتے ہیں تو انہیں ممکنہ طور پر خطرناک کاموں جیسے کہ ڈرائیونگ یا مشینیں چلانے سے گریز کرنا چاہئے۔

SIDE EFFECTS OF NOSPA:

Drotaverine is usually well tolerated. During the clinical studies the following adverse events reported by investigators as at least possibly related to Drotaverine are presented within each frequency grouping uncommon and system organ class:

Gastrointestinal disorders

Rare: nausea and constipation

Nervous system disorders

Rare: headache. Vertigo and insomnia

Cardio-vascular disorders

Rare: palpitation. Hypotension

Immune system disorder

Rare allergic reactions especially in patients with hypersensitivity to disulphide.

مضر اثرات:

عام طور پر اچھی طرح سے برداشت کیا جاتا ہے۔ کلینیکل اسٹڈیز کے دوران تفتیش کاروں کے ذریعہ درج ذیل منفی واقعات کی اطلاع دی گئی ہے جیسا کہ کم از کم ممکنہ طور پر ڈروٹاورین سے متعلق ہے ہر فریکوئنسی گروپنگ غیر معمولی اور سسٹم آرگن کلاس میں پیش کیا جاتا ہے:

معدے کے امراض

نایاب: متلی اور قبض

اعصابی نظام کی خرابی۔

نایاب: سر درد۔ چکر آنا اور بے خوابی۔

کارڈیو ویسکولر عوارض

نایاب: دھڑکن۔ ہائپوٹینشن

مدافعتی نظام کی خرابی

نایاب الرجک رد عمل خاص طور پر ڈسلفائیڈ کے لیے انتہائی حساسیت والے مریضوں میں۔

OVERDOSE OF NOSPA:

NO case of overdose has been reported. In case of overdose. The patient should be closely monitored and managed by symptomatic and supportive care. Suggested measures include emesis and/or gastric lavage.